[药品名]哌仑西平
    
[英文名]Pirenzepine
    
[别名]哌吡氮平，吡疡平，哌吡卓酮，必舒胃，GASTROZEPIN，BISVANII，LABLON)
    
[性状]

白色结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于水、甲酸，难溶于甲醇，极易溶于无水乙醇。熔点约243℃(分解)。
    
[作用与用途]

本品为一种具有选择性的抗胆碱能药物，对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力，而对平滑肌，心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低，故应用一般治疗剂量时，仅能抑制胃酸分泌，而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌，心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。剂量增加则可抑制唾液分泌，只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本品不能透过血脑屏障，故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后，无论是基础胃酸分泌，还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的pH影响不大，主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量减少，从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。口服吸收不完全，tmax为2—3小时，绝对生物利用度约为26％(土4，6％)，食物对吸收有影响。除了脑及胚胎组织外，本品在其他脏器和骨骼肌均有分布，其中以肝、肾浓度为最高，脾、肺次之，心脏、皮肤、肌肉中和血浓度较低。血浆蛋白结合率约为10％，在体内很少被代谢，多以原形化合物通过肾脏和胆道排泄。血浆t1／2为10—12小时。24小时内主要以药物原型随粪便排出，虽给药后3—4日，始能全部排泄，但未见有蓄积性。
    
主要适用于治疗胃和十二指肠溃疡，能明显缓解病人疼痛，降低抗酸药用量。近期溃疡愈合率约为70％一94％，疗效与西咪替丁相仿，优于甘珀酸钠。与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。
    
[用法与用量]

成人口服常用剂量为50mg，1日2次，早晚餐前一个半小时服用。疗程以4—6周为宜。症状严重者，1日量可加大到150mg，分3次服。需长期治疗的病人，可连续服用3个月。
    
[注意事项]
    
1．有轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等轻微副作用，停药后症状即消失。如见发疹，应予停药；
2．妇女在妊娠期内忌服，肝肾功能不全者慎用；青光眼和前列腺肥大患者禁用；
3．对超剂量而引起中毒者，作对症治疗，无特殊解毒药。
    
[制剂]

片剂：每片25mg；50mg。

[贮法]

密闭贮于凉暗处。

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